衞生資格主管藥師基礎知識點：索他洛爾

導語：索他洛爾(sotalol)是具有Ⅲ類抗心律失常藥物延長動作電位時程兼有β1、β2受體阻滯作用的廣譜抗心律失常藥物，對室上性、室性心律失常均有較好的療效。我們大家一起來看看相關的.考試知識吧。

索他洛爾，用於防治偏頭痛發作，減輕甲亢患者的外周症狀及甲狀腺切除術前準備，治療灼性神經痛、紅斑性肢痛病、阻塞型心肌病(靜注)、二尖瓣脱垂症、急性腎功能衰竭、高動力型休克、痴呆及腦外傷患者的激惹狀態、抗精神病藥物所致的藥原性靜坐不能、焦慮症、精神分裂症、震顫、預防肝硬變門脈高壓患者胃腸道出血、粘液性水腫、茶鹼中毒、乙醇中毒、流行性出血熱、體位性綜合徵、再生障礙性貧血、血卜啉症等。此外，還可用於避孕(能阻止精子活動)和催產(能誘發子宮收縮)。滴眼劑可降低眼內壓，用於單純性青光眼的治療有較好的療效。

用於防治偏頭痛發作，減輕甲亢患者的外周症狀及甲狀腺切除術前準備，治療灼性神經痛、紅斑性肢痛病、阻塞型心肌病(靜注)、二尖瓣脱垂症、急性腎功能衰竭、高動力型休克、痴呆及腦外傷患者的激惹狀態、抗精神病藥物所致的藥原性靜坐不能、焦慮症、精神分裂症、震顫、預防肝硬變門脈高壓患者胃腸道出血、粘液性水腫、茶鹼中毒、乙醇中毒、流行性出血熱、體位性綜合徵、再生障礙性貧血、血卜啉症等。此外，還可用於避孕(能阻止精子活動)和催產(能誘發子宮收縮)。

滴眼劑可降低眼內壓，用於單純性青光眼的治療有較好的療效。

　　藥理

本品為唯一兼具有Ⅱ類和Ⅲ類電生理活性的抗心律失常藥，屬非 心臟選 擇性，也無內源性擬交感活性或膜穩定活性的Ⅰa類β受體阻滯藥。可延長復極、動作電位時程、心房、心室、房室結和旁路的有效不應期。有明顯的抗心肌缺血、提高致室顫閾值作用，並具有抗顫動和抗交感作用。

　　藥動學

口服吸收完全，幾達100%，口服後2～3h達血漿峯值，肝臟首過效應很小，生物利用度為95%，表觀分佈容積為1.6～2.4L/kg。在肝臟內幾乎不被代謝，血漿蛋白結合率為50%。有效血漿濃度為1～3μg/ml。長程口服血漿半減期為14～20h，分佈半減期為6.5h。腎功能衰竭時，其半減期可長達42h。單劑靜脈注射，半減期則僅為6～8h。約75%經尿排出，其餘經膽汁排泄。