2017年執業藥師《臨牀藥物治療學》講義

為了幫助各位執業藥師考生備考，小編整理了下面這些2016年執業藥師《臨牀藥物治療學》精編講義，希望幫助到你們。

　　注射劑的主要給藥途徑

1.靜脈注射(推注與滴注)：推注時5-50ml，滴注數千ml;非水溶液、混懸注射液不能靜脈注射;靜脈注射不得添加抑菌劑。

2.椎管(脊椎腔)注射：與脊椎液等滲;pH與脊椎液相當;不得含微粒等異物，注射不超過10ml.

3.肌內注射：一次劑量一般為1-5ml;除了水溶液，油溶液、混懸注射液、乳劑注射液均可;刺激性大的注射液不適於肌注。

4.皮下注射：注射劑量一般為1-2ml.

5.皮內注射：一次劑量在0.2ml以下。

　　注射劑的滅菌|無菌技術

1.滅菌法：是指用熱力或其他適宜方法將物質中的微生物殺滅或除去的方法。滅菌是生產滅菌製劑的重要過程之一。

2.滅菌標準：微生物包括細菌(致病與非致病菌)、真菌、病毒，這些微生物無所不在，且繁殖速度驚人。其中細菌的芽胞具有較強的抗熱性，不易殺死，因此滅菌效果以殺死芽胞為滅菌標準。

3.注意區分滅菌、防腐、消毒、概念的區別。

(1)滅菌：是制用物理或化學方法將所有致病或非致病的微生物以及細菌的芽孢全部殺滅。

(2)防腐：是指用低温或化學藥品防止和抑制微生物生長和繁殖。

(3)消毒：是指用物理和化學的方法將病原微生物殺死。

4.滅菌方法可分為：

(1)物理法

a.乾熱滅菌法

c.射線滅菌法

d.濾過滅菌法

(2)化學滅菌法(環境滅菌)

a.化學氣體滅菌法

b.化學藥劑滅菌法

(3)無菌操作法

滅菌方法的選擇：根據滅菌的要求及製劑的穩定性兩個方面來選擇。

　　β腎上腺素受體拮抗劑

β受體拮抗劑可競爭性地與β受體結合，產生對心臟興奮的抑制作用和對支氣管及血管平滑肌的舒 張作用，表現為心率減慢，心收縮力減弱，心排血量減少，心肌耗氧量下降。臨牀上廣泛用於治療心絞 痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等疾病，是一類重要的心血管疾病治療藥，也用於治療偏頭痛、青光眼。

　1.β受體拮抗劑的結構與作用特點

(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結構骨架

(2)側鏈手性中心的活性構型β受體拮抗劑的側鏈上也帶有羥基，該羥基在拮抗劑與受體相互結合時，通過形成氫鍵發揮作用。

(3)芳環部分β受體拮抗劑對芳環部分的要求不甚嚴格，可以是苯、萘、芳雜環和稠環等。環的大小、環上取代基的數目和位置對β受體拮抗活性的關係較為複雜，一般認為芳環的.種類和環上取代基的位置對β受體亞型的選擇性存在一定關係。

(4)氨基上的取代基側鏈氨基上取代基對β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動劑相似，常為仲胺結構，其中以異丙基或叔丁基取代效果較好，烷基碳原子數太少或N，N-雙取代，常使活性下降。

2.β受體拮抗劑代表藥物

鹽酸萘心安(Propranolol Hydrochloride)為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微甜後苦。溶於水和乙醇。水溶液為酸性，l%水溶液的pH為5.0～6.5.本品對熱穩定，光可加速其氧化。酸性水溶液中可發生異丙氨基側鏈氧化，在鹼性條件下較穩定。

萘心安含一個手性碳原子，其S構型左旋體的活性較R構型右旋體強，目前藥用外消旋體。

本品口服吸收率在90%以上，主要在肝臟代謝，有首過效應。生成α-萘酚，再與葡糖醛酸結合，側鏈則被氧化代謝生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代謝物形式從腎臟排出。

　　固體分散物的速釋|緩釋原理

　　1.速釋原理

(1)藥物的分散狀態：載體中藥物以分子態、膠體狀態、亞穩定態、微晶態與無定形存在於載體材料中，載體材料還可以防止已分散的藥物再聚集而粗化。藥物溶解溶出速度快，有利於藥物的吸收。不同狀態存在的藥物溶出速度比較為：分子態>無定形>微晶態

(2)載體材料對藥物溶出的促進作用

1)水溶性載體材料提高了藥物的可潤濕性

2)載體保證了藥物的高度分散性(PEG)

3)載體材料對藥物有抑晶性(PVP)

　　2.緩釋原理

採用難溶性材料、脂質類製成的固體分散物具有緩釋作用。