2017執業西藥師考試《藥劑學》考點之藥物製劑新技術
一、固體分散製備技術:是將難溶性藥物高度分散在固體材料中,形成固體分散體的新技術。
二、載體材料:
(一)、水溶性載體材料:1、聚乙二醇PEG: 4000、6000 ;2、聚維酮PVP ;3、表面活性劑:泊洛沙姆188;4、有機酸類;5、糖類和醇類:半乳糖、甘露醇
(二)、難溶性載體材料:乙基纖維素(EC);聚丙烯酸樹酯類:Eudragit E、RL、RS ;其他:膽固醇等
(三)、腸溶性載體材料: 1、纖維素類:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纖維素);2、聚丙烯酸樹酯類:II 、III號
三、製備方法:1、熔融法:關鍵是迅速冷卻,適於對熱穩定的藥物。2、溶劑法:共沉澱法,適於對熱不穩定或易揮發的藥物。3、溶劑—熔融法:適於液態藥物,只適於劑量小於50mg的藥物。4、溶劑—噴霧(冷凍)乾燥法:適於易分解或氧化,對熱不穩定的藥物。5、研磨法6、雙螺旋擠壓法
四、固體分散體的類型:1、簡單低共熔混合物:藥物以微晶形式分散在載體中。
2、固態溶液 :以分子狀態分散
3、共沉澱物:非結晶型無定型物,又稱玻璃態固熔體。
五、固體分散體的速效與緩釋原理:
(一)、速效原理:
1、藥物的高度有利於速釋:(不同狀態存在的藥物溶出速度比較為:分子態>無定形>微晶態)
① 分子狀態散在
② 膠體、無定形和微晶等狀態散在
2、載體材料對藥物溶出的促進作用:提高可潤濕性、保證高度分散性、對藥物抑晶性
(二)、緩釋原理:採用疏水或脂質類載體材料具有緩釋作用。其緩釋原理是載體材料形成網狀骨架結構,藥物以分子或微晶狀態分散於骨架內,藥物的溶出必須首先通過載體材料的網狀骨架擴散,故釋放緩慢。
一、概述
包合物:係指一種分子被全部或部分包合入另一種分子的空穴結構內,形成的特殊的絡合物。這種包合物由主分子與客分子兩種組成,主分子即是包合材料,具有一定的空穴結構,足以將客分子(藥物)容納在內,通常按1:1比例形成分子囊。
二、包合材料:
(一)、環糊精CD:常見的有α、β、γ環糊精,分別由6、7、8個葡萄糖分子聚合而成。β-CD水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、環糊精衍生物:1、水溶性環糊精衍生物:甲基、羥丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用,使難溶性藥物溶解度增大,促進藥物吸收,還作注射劑包合材料。2、疏水性環糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性藥物的溶解性,達到緩釋作用。
三、製備方法:1、飽合水溶液法 2、研磨法 3、冷凍乾燥法 4、噴霧乾燥法
第三節 聚合物膠束、納米乳、與亞微乳製備技術
納米乳:10—100nm;微乳:100—1000nm
一、概述:
微囊包合技術:簡稱微囊化,系利用天然的'或合成的高分子材料作為囊膜,將固態或液態藥物包裹而成藥殼型的微囊。也可使將藥物溶解和(或)分散在高分子材料中,形成骨架型微小球狀實體,稱微球
1、 天然高分子囊材:明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白質。
2、 半合成高分子囊材:羧甲基纖維素鈉CMC-Na、纖維醋法酯CAP、EC、MC、羥丙基纖維素HPMC
3、 合成高分子囊材:
1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡膠等。
2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。
二、微囊化方法:
(一)、物理化學法(相分離法):1、單凝聚法:加入凝聚劑降低溶解度;2、復凝聚法:帶相反電荷的囊材作複合囊材凝聚成囊。適於難溶性藥物微囊化;3、溶劑—非溶劑法:加入一種對囊材不溶的非溶劑,引起相分離。4、改變温度法:不加凝聚劑,控制温度。5、液中乾燥法(乳化—溶劑揮發法):除去分散相揮發性溶劑
(二)、物理機械法:1、噴霧乾燥法 2、噴霧凝結法 3、流化牀包衣法 4、多孔離心法 5、超臨界流體法
(三)、化學法: 1、界面縮聚法 2、輻射交聯法
第五節 脂質體與泡囊製備技術
1、脂質體:由磷脂和膽固醇組成,具有類似生物膜的雙分子層結構。可分為單室脂質體和多室脂質體
2、理化性質:(1)相變温度;(2)電性
3、主要特點: (1)細胞親和性和靶向性;(2)緩釋性;(3)降低藥物的毒性(4)提高藥物的穩定性。
4、製備脂質體的材料:(1)磷脂類:包括卵磷脂、腦磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。(2)膽固醇:具有調節膜流動性的作用
5、脂質體的製備方法:(1)薄膜分散法(2)逆向蒸發法(3)冷凍乾燥方法(4)注入法(5)超聲波分散法。(6)pH梯度法(7)前體脂質體法
6.脂質體的修飾:長循環脂質體、免疫脂質體、糖基脂質體、温度敏感脂質體、pH敏感脂質體
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