氟喹諾酮類藥物的作用特點是什麼

氟喹諾酮屬於喹諾酮類，又稱吡啶酮酸類，屬化學合成抗菌藥。臨牀用於治療尿路、腸道、呼吸道以及皮膚軟組織、腹腔、骨關節等感染，取得良好療效。下面是本站小編給大家整理的氟喹諾酮類藥物的作用特點簡介，希望能幫到大家!

　　氟喹諾酮類藥物的作用特點

① 抗菌譜廣，抗菌活性強，尤其對G-桿菌的`抗菌活性高，包括對許多耐藥菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用;

② 耐藥發生率低，目前已有質粒介導的耐藥性發生;

③ 體內分佈廣，組織濃度高，可達有效抑菌或殺菌濃度;

④ 大多數系口服制劑，亦有注射劑，半衰期較長，用藥次數少，使用方便;

⑤ 為全化學合成藥，價格比療效相當的抗生素低廉，性能穩定，不良反應較少。因而本類藥成為化學合成抗感染藥物中發展最為迅速，已成為臨牀治療細菌感染性疾病的主要化療藥物。

6喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細菌的脱氧核糖核酸(DNA)為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成染色體的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前，一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳佈。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。

　　氟喹諾酮類藥物的不良反應

隨着氟喹諾酮類藥物的廣泛應用，細菌耐藥和不良反應也相繼發生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國上市僅15周後，因發現有過敏、溢血、腎衰等不良反應而停用。故亦不是脂溶性越高，半衰期越長就越好，還應從藥動學及臨牀利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應為：

1　中樞神經系統　因能較好透過血腦屏障，進入腦組織而引起，發生率1%～5%，輕者失眠、頭暈、頭痛，重者可誘發驚厥。故精神病及癲癇患者禁用。

2 關節病變　動物實驗中，所有喹諾酮類都可以引起未成年動物關節組織中軟骨損傷，狗最為敏感，在人類尚未發現，但為確保用藥安全，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用，十八歲以下青少年慎用為宜。

3　皮膚及光毒性　我國皮疹報道較多，發生率0%～2%，均屬可逆性。光毒性國外報道多，發生率可達28%，與藥物劑量有關，可通過穿衣防曬預防。

4　消化道反應　噁心、嘔吐、胃部不適、腹瀉、腹痛等，發生率3%～5%。

5　肝腎毒性　有0.8%～4.3%患者可出現肝腎功能異常，故肝腎功能不良患者慎用。

6　血液系統毒性　可有血細胞及血小板減少，溶血性貧血，也有再障報道。

除以上不良反應外，還應注意配伍用藥，如與抗酸藥合用可減少喹諾酮類藥的吸收;與非甾體抗炎藥合用可增加神經系統毒性;與咖啡及茶鹼合用可減少後者代謝及消除而出現茶鹼毒性反應等。

　　氟喹諾酮類藥物的臨牀治療

臨牀上常用氟喹諾酮類藥物主要有諾氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依諾沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和環丙沙星(Ciprofloxacin環丙氟哌酸)。近幾年，又不斷研製並上市多氟化喹諾酮類新品種。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅沙星(Fleroxacin多氟哌酸)和二氟沙星(Difloxacin雙氟哌酸)等。其主要特點是長效，如以上三個藥物其消除半衰期分別達8 h，10～12 h和20～25 h，抗菌譜進一步擴大，增強了對G+球菌和厭氧菌以及衣原體支原體的抗菌作用，以及吸收更好，組織濃度更高，不良反應更少等優點。