膽鹼受體阻斷藥的藥理作用
理學中,能與膽鹼受體結合,妨礙Ach或膽鹼受體激動藥與膽鹼受體的結合,從而拮抗擬膽鹼作用。按其對M和N受體選擇性的不同,可分為M1,M2,M3膽鹼受體阻斷藥和N1,N2膽鹼受體阻斷藥。按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神經節阻斷藥,骨骼肌鬆弛藥和中樞性抗膽鹼藥。下面是yjbys小編為大家帶來的膽鹼受體阻斷藥的藥理作用的知識,歡迎閲讀。
(一)N1膽鹼受體阻斷藥—神經節阻滯藥
藥理作用
神經節阻斷藥能選擇性地與神經節細胞的N1膽鹼受體結合,競爭性地阻ACh與受體結合,使ACh不能引起神經節細胞的除極化,從而阻斷了神經衝動在神經節中的傳遞。神經節阻斷藥對交感神經節和副交感神經節都有阻斷作用,它對效應器的.具體效應則視兩類神經對該器官的支配以何者佔優勢而定。
臨牀應用
神經節阻斷藥在過去曾用於治療高血壓,但由於其作用過於廣泛,副作用多,且其降壓作用過強過快,故現已少用於治療高血壓,主要用作麻醉輔助藥以發揮控制性降壓作用。
(二)N2膽鹼受體阻斷藥—骨骼肌鬆弛藥
簡稱肌鬆藥,與骨骼肌神經肌肉接頭的運動終板膜(突觸後膜)上的N2受體結合後,阻礙神經肌肉接頭處的神經衝動的正常傳遞,導致骨骼肌鬆弛,可作為麻醉輔助劑用於全身麻醉。
應用肌鬆藥後,可在較淺的全身麻醉下,獲得外科手術所需的肌肉鬆弛度,因此能減少全麻藥的用量。根據作用機制的不同,可分為:去極化型(非競爭型)肌鬆藥;非去極化型(競爭型)肌鬆藥
去極化型肌鬆藥:這類藥物與運動終板膜上的N2膽鹼受體相結合,產生與Ach相似但較持久的除極化作用,使終板不能對Ach起反應,骨骼肌因而鬆弛。肌鬆作用可有2個時相。第1相是持久除極阻斷,大量或反覆給藥後進入第2相,此時對神經肌肉的阻滯房室已由除極化轉變為非除極化。
非去極化型肌鬆藥
又稱競爭型肌鬆藥,能與Ach競爭運動終板膜上的N2膽鹼受體,其本身無激動受體的作用,但可阻斷Ach的作用,從而使骨骼肌鬆弛。
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