胆碱受体阻断药的药理作用
理学中,能与胆碱受体结合,妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同,可分为M1,M2,M3胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。下面是yjbys小编为大家带来的胆碱受体阻断药的药理作用的知识,欢迎阅读。
(一)N1胆碱受体阻断药—神经节阻滞药
药理作用
神经节阻断药能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,使ACh不能引起神经节细胞的除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用,它对效应器的.具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。
临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压,但由于其作用过于广泛,副作用多,且其降压作用过强过快,故现已少用于治疗高血压,主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。
(二)N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松弛药
简称肌松药,与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜(突触后膜)上的N2受体结合后,阻碍神经肌肉接头处的神经冲动的正常传递,导致骨骼肌松弛,可作为麻醉辅助剂用于全身麻醉。
应用肌松药后,可在较浅的全身麻醉下,获得外科手术所需的肌肉松弛度,因此能减少全麻药的用量。根据作用机制的不同,可分为:去极化型(非竞争型)肌松药;非去极化型(竞争型)肌松药
去极化型肌松药:这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与Ach相似但较持久的除极化作用,使终板不能对Ach起反应,骨骼肌因而松弛。肌松作用可有2个时相。第1相是持久除极阻断,大量或反复给药后进入第2相,此时对神经肌肉的阻滞房室已由除极化转变为非除极化。
非去极化型肌松药
又称竞争型肌松药,能与Ach竞争运动终板膜上的N2胆碱受体,其本身无激动受体的作用,但可阻断Ach的作用,从而使骨骼肌松弛。
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