呼吸內科抗生素的分類特點及應用

隨着臨牀上抗生素的廣泛應用，如何進行合理的使用也成為目前較突出的問題，在此將呼吸內科抗生素的分類特點及應用總結如下。下面是yjbys小編為大家帶來的抗生素的分類及特點及應用的知識，歡迎閲讀。

　　抗生素的分類及特點

臨牀常用的抗生素包括β-內酰胺類、氨基糖苷類、大環內酯類、林可黴素類、多肽類、喹諾酮類、磺胺類、抗結核藥、抗真菌藥及其他抗生素。

　　β-內酰胺類

此類屬於繁殖期殺菌劑。其特點是:血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青黴素類、頭孢菌素類、新型β-內酰胺類及β-內酰胺類與β-內酰胺酶抑制劑組成的複合製劑。

　　青黴素類

青黴素類 包括不耐酸青黴素類(青黴素G、普魯卡因青黴素G、青黴素V鉀片)、耐酸青黴素類(苯唑青黴素、氯唑青黴素、雙氯青黴素及氟氯青黴素)、廣譜不抗假單胞菌類(氨苄青黴素、阿莫西林)、廣譜抗假單胞菌類(羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)及抗G - 桿菌類(美西林、替莫西林)等。

青黴素G 臨牀上主要用於肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染，金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數對其耐藥。普魯卡因青黴素G半衰期較青黴素長。青黴素V鉀片耐酸，可口服，使用方便。

雙氯青黴素 對產酸耐青黴素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強，對其它G + 球菌較青黴素G差，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。

阿莫西林 抗菌譜與氨苄青黴素相似，肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對本藥敏感，抗菌作用優於氨苄青黴素，但對假單胞菌無效。

廣譜抗假單胞菌類 對G + 球菌的抗菌作用與青黴素G相似，對G - 桿菌(如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等)及假單胞菌有很強的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強。

抗G - 桿菌類 只用於抗G - 桿菌，對G + 球菌及假單胞菌無效。

　　頭孢菌素類

此類屬廣譜抗菌藥物，分四代。第一、二代對綠膿桿菌無效，第三代中部分品種及第四代對綠膿桿菌有效，該類藥物對支原體和軍團菌無效。

第一代頭孢菌素 包括頭孢噻吩、頭孢氨苄、頭孢唑林、頭孢拉定。對產酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G + 球菌抗菌活性較第二、三代為強，對G - 桿菌的作用遠不如第二、三代，僅對少數腸道桿菌有作用。對β-內酰胺酶穩定性差，對腎有一定毒性。對綠膿桿菌、變形桿菌、不動桿菌等無效。其中頭孢唑林、頭孢拉定較常用。

第二代頭孢菌素 包括頭孢呋新、頭孢克羅、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁等。對G + 球菌包括產酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱，對G - 桿菌較第一代強，但不如第三代，對流感桿菌有很強的抗菌活性，尤其是頭孢呋新和頭孢孟多，對綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動桿菌無效。除頭孢孟多外，對β-內酰胺酶穩定。

第三代頭孢菌素 包括頭孢他定、頭孢三嗪、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢地嗪、頭孢甲肟、頭孢克肟等。對產酸金黃色葡萄球菌有一定活性，但較第一、二代為弱，對G - 桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強大的抗菌活性，其中頭孢他定抗菌譜更廣，抗綠膿桿菌作用最強，其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對綠膿桿菌、不動桿菌、類腸球菌無效。除頭孢哌酮外，對β-內酰胺酶穩定，腎毒性少見。

第四代頭孢菌素 包括頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力較第三代強，對G + 球菌包括產酸金黃色葡萄球菌有相當活性。對G - 桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對耐藥菌株的活性超過第三代。頭孢匹羅對包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內的G - 桿菌的作用優於頭孢他定。頭孢吡肟對G + 球菌的作用明顯增強，除黃桿菌及厭氧菌外，對本品均敏感。對β-內酰胺酶更穩定。

　　新型β-內酰胺類

包括碳青黴烯類(亞胺培南、帕尼培南、美洛培南)和單環β-內酰胺類(氨曲南、卡蘆莫南)。泰能(亞胺培南/西司他定)抗菌譜極廣，對G - 桿菌、G + 球菌及厭氧菌，包括對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強的抗菌活力，對多數耐藥菌的活性超過第三代頭孢菌素。對各種β-內酰胺酶高度穩定。氨曲南對多數G - 桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用，但對G + 球菌及厭氧菌無效，對β-內酰胺酶穩定。

β-內酰胺酶抑制劑與β-內酰胺類組成的複合製劑

β-內酰胺酶抑制劑能夠與細菌產生的β-內酰胺酶行自殺性結合，從而保護β-內酰胺不被β-內酰胺酶所水解，繼續發揮抗菌作用。臨牀上常用的β-內酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他舒巴坦，它們與β-內酰胺類組成複合製劑，對耐藥菌株可增強殺菌效果，並可使抗菌譜擴大，常用的品種有安滅菌(阿莫西林加克拉維酸)、特美汀 (替卡西林加克拉維酸)、優立新(氨苄青黴素加舒巴坦)、舒普深(頭孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他舒巴坦)。

　　氨基糖苷類

氨基糖苷類 此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布黴素、慶大黴素、奈替米星、西索米星及鏈黴素。主要抗G - 桿菌，包括綠膿桿菌、腸桿菌科細菌、沙雷菌、不動桿菌等。阿米卡星作用最強。抗G + 球菌也有一定活性，但不如第一、二代頭孢菌素。對葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強，對結核桿菌以鏈黴素最好。對厭氧菌無效。此類藥物對聽神經和腎有毒性作用，使用受到一定的限制。

　　大環內酯類

大環內酯類 屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青黴素G相似，主要為需氧的G + 球菌、G - 桿菌及厭氧球菌。軍團菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對此類藥物敏感。對綠膿桿菌、大多數腸桿菌科細菌無效。新大環內酯類包括羅紅黴素、克拉黴素和阿奇黴素，與紅黴素相比，抗菌譜沒有明顯擴大，但藥物代謝動力學改善和副作用減少是其明顯進步。阿奇黴素對G + 球菌作用比紅黴素差，對G - 桿菌比紅黴素強，尤其對社會獲得性肺炎(CAP)的常見致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團菌均有很好的抗菌活性，可作為CAP治療的第一選擇。

　　四環素類

屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥，現在僅用於支原體、衣原體、立克次體及軍團菌感染，多西環素和米諾環素抗菌譜同四環素，但抗菌作用比四環素強5倍，後者作用更強，對多數MRSA有效。

　　林可黴素類

包括林可黴素、氯林可黴素，抗菌譜較窄，抗菌作用與紅黴素相似，氯林可黴素抗菌活性較林可黴素強4～8倍，主要用於金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。

　　多肽類

包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬古黴素、去甲萬古黴素及壁黴素。多粘菌素B和E，腎毒性大，療效差，只用於嚴重耐藥的G - 桿菌感染。萬古黴素和去甲萬古黴素屬於繁殖期殺菌劑，對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G + 球菌有高度抗菌活性，對G - 桿菌多數耐藥。壁黴素抗菌譜與抗菌作用與萬古黴素相似，但對錶皮葡萄球菌稍差，對腸球菌和難辯梭菌強於萬古黴素。

　　喹諾酮類

包括諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星、莫西沙星等。抗菌譜與第三代頭孢菌素相似而較廣，對G - 桿菌抗菌活性較G + 球菌強，與環丙沙星、氧氟沙星相比，新喹諾酮類在保持原有對G - 桿菌良好抗菌活性的.同時，對G + 球菌抗菌活性增強，以克林沙星、曲伐沙星最強;對G + 厭氧菌抗菌活性也有所增強，其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上，被認為是目前喹諾酮類對G + 厭氧菌抗菌活性最強者;對其他呼吸科常見病原體的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星對結核桿菌抗菌活性較環丙沙星強4～8倍，對其他分支桿菌、軍團菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當活性。臨牀上多用於院內感染，尤其對其他抗生素耐藥的G - 桿菌及MRSA感染等。近年來，細菌耐藥率日益增加，尤其以腸桿菌、MRSA和綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細菌在各品種間產生交叉耐藥，並對其它抗生素，如β-內酰胺類藥物產生耐藥。故選用時應注意選擇適應證。喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代，代表藥物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌譜為G - 桿菌，用於尿路和腸道感染;將比較早期開發的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代，代表藥物有氧氟沙星、環丙沙星，抗菌譜為G - 桿菌為主，用於各系統感染;第三代是在第二代的基礎上增加了抗G + 球菌的活性，代表藥物有司帕沙星、帕蘇沙星，抗菌譜包括G - 桿菌和G + 球菌，用於各系統感染;第四代是在第三代的基礎上增加了抗厭氧菌的活性，代表藥物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌譜包括G - 桿菌、G + 球菌和厭氧菌，用於各系統感染。第三、四代與第二代相比，主要是增加了對G+球菌、厭氧菌、支原體、結核桿菌、軍團菌的抗菌活性，可作為CAP的第一線治療用藥。

　　磺胺類

常用的有複方新諾明，多用於輕中度細菌感染和衣原體感染，是卡氏肺孢子蟲病的首選藥物。

　　抗結核藥

常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈黴素等。異煙肼是抗結核首選藥物，是一個細胞內外結核菌的全效殺菌劑，對繁殖期細菌效果較好，對靜止期細菌效果差。利福平對結核菌有很強的抗菌活性，作用在繁殖期和靜止期細胞內和細胞外，為全效殺菌劑。吡嗪酰胺為細胞內及酸性環境中的強效殺菌劑，乙胺丁醇對繁殖期細菌有抑菌作用。異煙肼、利福平和吡嗪酰胺是組成初始短程化療方案的最主要藥物，乙胺丁醇(或鏈黴素)可參與短程化療方案的組成。以上藥物聯合應用，可增加療效，延緩耐藥性產生。

　　抗真菌藥

包括兩性黴素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。兩性黴素B是最強的廣譜抗真菌藥，儘管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首選藥物之一，對新型隱球菌、組織胞漿菌、球孢子菌、念珠菌及麴黴菌等有較強的抗菌活性。氟康唑是廣譜抗真菌藥，對大部分念珠菌屬、隱球菌屈和孢子菌屬等有高效，但對麴黴菌無效。伊曲康唑口服吸收好，抗菌譜廣，對麴黴菌也有明顯活性，毒副作用小。5-氟胞嘧啶抗菌譜窄，對新型隱球菌、白色念珠菌有較強抗菌活性，對某些麴黴菌也有一定作用，與兩性黴素B或氟康唑合用，可以提高療效，防止耐藥性產生。

　　其他抗菌藥物

如磷黴素，抗菌譜廣，但抗菌作用不強，毒性低。甲硝唑、替硝唑，對各種專性厭氧菌有強大的殺菌作用，療效明顯優於林可黴素，對需氧菌或兼性厭氧菌無效，可與其它抗生素聯合應用治療混合感染。