執業藥師考點:常用磺胺類藥物
磺胺類藥物的抗菌譜和抗菌活性基本相同,主要差別在於它們的藥動學性質不同,根據t1/2可分為3個類型:
①短效磺胺類,如磺胺異嗯唑和磺胺二甲嘧啶;
②中效磺胺類,如磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑;
③長效磺胺類,如磺胺問甲氧嘧啶和磺胺多辛。
基本結構:
臨牀常用的.磺胺類藥物都是以對位氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)為基本結構的衍生物。
磺酰胺基上的氫,可被不同雜環取代,形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比,具有效價高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優點。對位上的遊離氨基是抗菌活性部分,若被取代,則失去抗菌作用。必須在體內分解後重新釋出氨基,才能恢復活性。
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