中藥師考點:磺胺類藥物的共性
磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用於臨牀已近50年,它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生產時不耗用糧食等優點。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧苄氨嘧啶(TMP)發現以後,與磺胺類聯合應用可使其抗菌作用增強、治療範圍擴大,因此,雖然有大量抗生素問世,但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。
【體內過程】
多數磺胺類藥口服易吸收,血藥濃度達峯時間快者為2~3h,慢者則需4~6h。用於腸道感染的磺胺類藥,_口服難以吸收,在腸道內保持較高濃度而發揮抑菌作用。
【藥理作用】
磺胺類藥物抗菌譜較廣,包括腦膜炎奈瑟菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、沙眼衣原體、放線菌、奴卡菌、瘧原蟲等。但磺胺類對立克次體不僅不能抑制,反而刺激其生長。
【臨牀應用】
可選用口服易吸收磺胺類,用於腦膜炎奈瑟菌所致的`腦膜炎、流感桿菌所致的中耳炎、葡萄球菌和大腸埃希菌所致的單純性泌尿道感染,用於包涵體結膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形體病等的治療。也可代替青黴素用於青黴素過敏患者的鏈球菌感染和風濕熱復發。與甲氧苄啶(TMP)合用治療複雜性泌尿道感染、呼吸道感染、腸道感染和傷寒等。
【不良反應】
有些磺胺類及其乙酰化代謝產物可在尿中,特別是在中性或酸性pH下析出而引起結晶尿、血尿或尿路阻塞,導致腎臟損害。也可引起多種腎病及變應性腎炎。
常見發熱、皮疹、剝脱性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫和斯一約綜合徵等,在服用長效製劑時更常見。磺胺類之間存在交叉變態反應。
磺胺類可引起溶血性貧血或再生障礙性貧血、粒細胞減少、血小板減少或白血病樣反應。在葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏的患者易引起溶血性貧血。
磺胺類不宜作為新生兒2歲以下的嬰兒及臨產前的孕婦用藥,其原因是磺胺類藥物在血漿蛋白結合點上取代膽紅素,使遊離的膽紅素進人中樞神經系統而導致核黃疸。妊娠末期服藥有增加新生兒核黃疸的危險。
用藥可出現黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。肝功能損害者應避免使用。
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