口腔執業助理醫師考點：抗炎平喘藥

哮喘是一種世界範圍的常見病，多發病，危害性極大，嚴重地威脅廣大人民的健康，其中部分人羣可成終生痼疾，加之喘息又是呼吸系統疾病的主要症狀，患者在身體和精神難於忍受，十分迫切地需要安全，有效的平喘藥，以緩解和消除症狀。下面YJBYS小編就來説説抗炎平喘的藥吧。

　　糖皮質激素類藥物

具有強大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部應用：採用吸入式給藥

吸入性皮質素已成為抗哮喘的第一線藥物。

但重症者不能控制時仍需全身給藥。

倍氯米鬆 BEClomethasone dipropioNATe

特點：①局部作用為地塞米松的數百倍;

②全身作用輕微;

③對下丘腦-垂體-皮質軸無抑制;

④作用顯著。

　　藥理作用：

1) 抑制多種參與哮喘發病的炎症及免疫細胞：

①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;

②↓肺肥大c數量;

③↓e粒c在支氣管的.聚集和介質釋放;

④↓上皮中樹突狀C數量;

⑤抑制炎症C與內皮C的相互作用，↓血管通透性;

⑥↓免疫球蛋白的產生。

2) 抑制細胞因子與炎症介質的產生：

①抑制多種細胞因子、趨化因子、粘附分子的產生;

②誘導生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎症介質(白三烯類、p.g、txa2、pt激活因子)的產生

③穩定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。

3) 抑制氣道高反應性

↓患者對抗原、膽鹼受體激動藥、SO2、冷空氣的吸入，有利於損傷上皮的修復。

4)↑支氣管及血管平滑肌對兒茶酚的敏感性

有利於支氣管擴張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。

　　作用機制：

gcs+gr→複合物→核內→調節炎症相關基因轉錄→

①抑制某些炎症相關蛋白(細胞因子類、no合酶、磷脂酶a2、環氧合酶)的表達;

②促進某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受體、血管皮素(vosocortin)等)的表達→抗炎作用。

　　體內過程：

生物利用<20% t1/2 15h

產生治療作用 10-20% 餘被消化道代謝

膽排 70%

尿排 10-25%

　　臨牀應用：

主要用於控制不滿意的慢性哮喘病人;

對急性患者無效;

對哮喘持續狀態者不宜應用;

吸入10天后才達高峯，慢。

　　不良反應：

1) 局部反應：

口腔念珠菌感染

聲嘶，藥後及時漱口

2) 全身反應：

一般治療無影響;

長期大劑量(>0.8mg/日)時可抑制皮質軸。

其它吸入用激素

布 他 奈 德 budesonide

同倍氯米鬆，生物利用度約11%

可用於過敏性鼻炎。

曲 安 奈 德 triamcinolone aCETonide

丙酸氟替卡鬆fluticasone propionate

氟 尼 縮 鬆 flunisolide